El zanamivir es un inhibidor de la neuraminidasa utilizado en el tratamiento de la gripe común y en la profilaxis del virus A y B. Asimismo ayuda a reducir la duración de los síntomas y evita la propagación de la enfermedad.
Fue el primer inhibidor de la neuraminidasa distribuido comercialmente. Actualmente es comercializado por Glaxo Smith Kline bajo el nombre registrado de Relenza.
Contenido[ocultar]
1 Desarrollo
2 Trasfondo
3 Avance
4 Limitaciones
5 Efectos secundarios
6 Véase también
7 Enlaces externos
//
Desarrollo [editar]
El zanamivir fue descubierto en 1989 como una medicación inhibidora de la neuraminidasa, indicada para el tratamiento y control de la gripe. Relenza es el nombre comercial y el único tipo de zanamivir.
Este medicamento fue desarrollado por un grupo de científicos del Colegio Victoriano Farmacéutico de la Universidad Monash, en Melbourne, Australia. El equipo estaba dirigido por Mark von Itzstein en asociación con el Commonwealth Scientific and Industrial Research Organisation - CSIRO. El descubrimiento del zanamivir fue parte del proyecto de la compañía farmacéutica australiana en biotecnología; Biota, para desarrollar agentes antivirales por vía de droga racional.
La aprobación de Relenza para su distribución comercial en Estados Unidos se llevó a cabo en medio de una controversia, ya que en 1999 un comité de la FDA dió 13 votos -contra 4- para la no aprobación del medicamento, debido a que había insuficiente información sobre su eficacia y seguridad. Posteriormente fue aprobado ese mismo año.
Trasfondo [editar]
La gripe, denominada recientemente como influenza, es causada por un virus que ataca las células respiratorias del cuerpo humano y daña los conductos del tracto respiratorio, produciendo su inflamación. Se esparce rápidamente al replicarse asimismo en las células huéspedes, produciendo miles de copias del virus en un corto período de tiempo. En aproximadamente una hora puede destruir la célula huésped y esparcir sus replicas dentro del cuerpo en busca de nuevas células. Para algunas personas la gripe y sus complicaciones pueden ser muy serias e incluso fatales.
Las cepas A y B de la gripe causan enfermedad, sin embargo la A es la más violenta. Esta última es la responsable tanto de la gripe estacional como de la pandémica (ej. gripe española de 1918) mientras que la cepa B no causa pandemias. Entre 1999 y 2000, nueve brotes de cepa A causaron muchas muertes en Inglaterra y Gales en comparación con sólo cuatro brotes de la B.
Relenza es parte de un grupo de medicamentos que inhiben la neuroaminidasa. Estos fueron diseñados para atacar las células huéspedes infectadas, previniendo así su dispersión hacia otras y reduciendo el tiempo de vida dentro del organismo.
Avance [editar]
En 1990 la licencia del zanamivir fue vendida a la compañía Glaxo, que ahora es conocida como Glaxo Smith Kline – GSK. En 1999 el producto fue aprobado para su venta comercial en los Estados Unidos y subsecuentemente ha sido registrado en más de 70 países.
Tamiflu, el principal competidor de Relenza, mediante estudios realizados en el 2006, demostró no ser tan efectivo para el tratamiento de la gripe. Debido a este informe, en agosto del 2006 Alemania anunció que compraría 1.7 millones de dosis de Relenza como parte de sus medidas de prevención contra la gripe aviar.
..."La compra que realizó Alemania demuestra que las Naciones se están preparando ante una eventualidad por influenza"...; aseguro Simón Tucker, director de investigaciones en los laboratorios Biota, donde el Relenza fue originalmente desarrollado.
Limitaciones [editar]
El zanamivir demostró ser un potente y efectivo inhibidor de la neuroamidasa; aislando el sitio activo de la proteína del virus, haciéndole imposible escapar de su célula huesped y previniendo su dispersión. Es también un inhibidor de la replicación del virus en pruebas in vitro e in vivo, aunque no necesariamente significa que sea un exitoso tratamiento de la influenza en un organismo humano. En pruebas clínicas, se encontró que el zanamivir es capaz de reducir el tiempo de malestar a 1.5 días con una terapia iniciada dentro de las 48 horas iniciales de los síntomas.
Relenza es un seguro y eficaz tratamiento de la gripe, pero debe ser administrado en cuanto aparecen los primeros síntomas. Lo ideal es que sea dentro de las primeras 6 a 12 horas. En algunos países este medicamento se consigue únicamente con una prescripción médica y usualmente este tiempo es crucial para su efectividad.
Una limitante es la pobre biodisponibilidad oral del zanamivir. Esto significa que una administración oral es imposible, limitándose a vías de administración alternas (su uso en personas de edad avanzada puede producir bronco espasmos). Consecuentemente el zanamivir es administrado por inhalación, a pesar de algunas objeciones por parte de la comunidad científica.
Zanamivir es un medicamento específico para el virus de la gripe con una baja afectación al sistema circulatorio. Asimismo no muestra signos de resistencia viral, sin embargo, debido a la ausencia de información específica sobre su toxicidad, la FDA no permite su uso en niños menores de 7 años.
Debido a que la mayoría de los pacientes prefieren una dosis oral, el zanamivir no ha tenido una gran popularidad, tal como la posee el oseltamivir. Los pedidos de Tamiflu por parte del Reino Unido, Francia y otros países, con el objetivo de cubrir las necesidades del 20% o más de su población, ha puesto a Roche al límite de su capacidad de producción. Sin embargo, Relenza, siendo el primer inhibidor de la neuroamidasa en distribución comercial, posee un 1% del mercado de medicamentos.
Relenza es igualmente impopular debido a que debe ser administrado por medio de un inhalador, por ello, Glaxo Smith Kline está considerando comercializarlo como un nebulizador, para incrementar sus ventas.
Efectos secundarios [editar]
Raramente: convulsiones, elevación del pulso cardiaco, sensibilidad a la luz solar, dolor, lagrimeo, dolor de articulaciones, problemas de respiración, debilidad general.
Menos comunes: problema temporal de audición, escurrimiento nasal, diarrea, infecciones de garganta, dolor de cabeza, nauseas, dolor, vomito.
